当前位置 - 首页 - 技术专题 - 卡波姆
卡波姆凝胶剂应用实例


卡波姆(聚羧乙烯)为高分子共聚物, 在水中溶胀后可形成透明的半固体状物质。 通过卡波姆在凝胶剂制备过程中的应用实例, 总结该基质使用的经验和体会, 说明卡波姆为一种制备优良凝胶剂的新辅料。
    凝胶是包含液体的半固体胶冻和其干燥体系(干胶)的通称。它具有由胶粒粘合和交联而成的立体网状结构,所含液体分布在网状物间,液体可以是水、醇或其他有机溶剂,形成的凝胶有水凝胶、醇凝胶等名称。卡波姆为白色粉末状物质,易吸湿结块,可溶于水、乙醇和甘油。其1%水溶液的pH为3.0,可用碱中和。本品形成的水凝胶,在pH为6~12时最为粘稠,当pH<3和>12时,粘度降低,强电解质存在也会使粘度降低,曝露于阳光下会迅速失去粘性,加入抗氧剂可使反应减慢。胶浆在pH5~11范围内十分稳定,可高压蒸汽灭菌,不分解,粘度不变,可加入适量的防腐抑菌剂。卡波姆水溶液除具有很好的粘和性及凝胶性外,还具有良好的乳化性、增稠性、助悬性和成膜性。用于制备凝胶具有无毒、无刺激性、细腻滑爽感,与皮肤耦合效果极佳。

    1 双氯芬酸二乙胺凝胶

    1.1 处方

  双氯芬酸二乙胺1.0g, 丙二醇10ml,乙醇20ml,卡波姆1.0g,三乙醇胺1.0~1.2g,羟苯乙酯0.1g, 水加至100ml。

    1.2 配制

    将卡波姆洒于液面(60ml左右), 隔夜后成为凝胶剂基质, 静置后真空脱泡, 将三乙醇胺与其余药物混匀, 逐渐加入到浆料中混匀, 避免剧烈搅拌混入过多气泡。

    1.3 用途

    外涂于各种扭伤、关节痛、肌肉痛处,一日不超过20g。

    1.4 制剂注释

    由于卡波姆可溶于乙醇和丙二醇中, 因此两者既是溶剂, 同时又有促进透皮吸收的作用; 卡波姆浓度与凝胶稠度有关, 当大于1.5%~2.0%时必须采用离心或减压方法脱泡处理。

    以卡波姆作为凝胶剂的基质, 具有水溶性基质的特点, 要比其它基质药物释放速度快, 吸收好。
    2 氧氟沙星凝胶

    2.1 处方

    氧氟沙星1.0g,氨水适量,水15ml,丙二醇10ml,1.2%卡波姆基质加至100g。

    2.2 制备

  取氧氟沙星及蒸馏水置于小烧杯内, 滴加氨水至氧氟沙星完全溶解(pH?8~9), 水浴加热除去多余的氨离子, 加丙二醇及卡波姆基质至全量, 搅匀即可。

    2.3 用途

    氧氟沙星为广谱抗菌药, 用于各种感染性皮肤病。

    2.4 制剂注解

    ① 氧氟沙星为两性化合物, 即可溶于酸又可溶于碱, 但在水中仅能溶解0.2%左右。 此外若加酸使氧氟沙星溶解, 再加入基质中会使卡波姆沉淀出来, 所以选用氨水或三乙醇胺来溶解氧氟沙星。 加入基质后, 制品的pH要求在7~7.5, 因氧氟沙星在此pH值下抗菌作用强; ② 以上处方还可以调整, 如加入0.5%盐酸利多卡因, 可用于面积不大的烫伤治疗; 由于此基质润滑且有一定的粘度, 对粘膜无刺激, 主药氧氟沙星为广谱抗菌剂, 杀菌速度快, 对性病病原菌作用强, 将浓度调至0.25~0.5%时可作为外用药预防性病。

    3 甲硝唑凝胶

    3.1 处方

    甲硝唑0.75~1.0g,丙二醇20ml,卡波姆基质加至100ml。

    3.2 制备方法

    将甲硝唑及丙二醇放入小烧杯内, 水浴加热, 加卡波姆基质至全量, 搅拌均匀后脱泡即可。

    3.3 用法用量

    阴道用药每次5g,bid,连续使用7天。

 3.4 特点

    该药使用后局部浓度高,无不良反应;如用卡波姆943作控释粘合剂制得的缓释制剂,可获得稳定的持续释放,使释放更加均匀,生物利用度显著提高。

    4 2%盐酸利多卡因凝胶

    4.1 处方

    盐酸利多卡因3.5 g, 卡波姆基质适量, 5%羟苯乙酯1 ml, 蒸馏水加至100 ml。

    4.2 用途

    成品制成每瓶20ml,灭菌后备用,可涂抹于各种检查器械上,具有润滑、减少刺激的作用及不影响视野的特点,如用于食管镜、气管镜、导尿管检查;妇女作尿道检查时可用棉签蘸3~7 ml涂于局部;也可用于尿道扩张术或膀胱镜检查,用量每日不超过600 mg。

    5 1%麻黄碱凝胶

    5.1 处方

    麻黄碱10g,冬绿油0.1ml,卡波姆10g,乙醇20ml,桉叶油1.0ml,水加至960ml。

    5.2 制备

  将卡波姆加入水中, 隔夜后脱泡; 将麻黄碱溶于乙醇中, 加到基质中搅拌后逐渐透明, 加入其它成分及水至全量。

    5.3 特点

    该制剂由于形成麻黄碱卡波姆有机大分子盐,在患处作用时间长。涂于鼻腔能使充血的粘膜血管收缩,可治疗鼻炎、伤风鼻塞等症;也可以在处方中加入呋喃西林或1%利巴韦林达到抗菌消炎作用。

    6 超声耦合剂

    卡波姆1.0%~1.5%, 甘油5%, 羟苯乙酯0.1g, 三乙醇胺1~1.35g, 蒸馏水加至100g。

    7 绿药膏

    盐酸林可霉素5.0g, 盐酸利多卡因4.0g, 依沙吖啶(利凡诺)0.2g, 苹果绿适量, 卡波姆基质加至1000g。

    8 卡波姆在上述凝胶剂处方中的小结

    8.1 卡波姆是弱酸性阴离子型辅料, 与一价碱成盐而变得透明, 遇二价碱析出沉淀, 与一些有机碱如麻黄碱也能成盐而透明。

    8.2 卡波姆遇分子量较大的阳离子药物如盐酸氧氟沙星也会产生沉淀。

    8.3 配制盐酸利多卡因时控制pH值在6.0左右, 是考虑到制品的稳定性问题。

    8.4 少量挥发油类或在基质中不溶的其它物质, 可先用吐温80或增加处方中丙二醇、 乙醇用量使之变得透明。

  8.5 卡波姆基质遇高浓度乙醇也会析出沉淀。 宜先配好基质(卡波姆在水中溶胀, 再用碱中和后备用), 再加入其它药物操作比较方便。

    8.6 用卡波姆配制的凝胶剂具有美观、 易清洗、 吸收快、 使用方便等特点。