| 卡波姆（carbomer）应用于肽类药物口服吸收 | ||
| 肽类药物口服主要存在易降解和吸收差的问题，使用适当的酶抑制剂和吸收促进剂有利于肽类药物的口服吸收。有 文献报道 卡波姆（carbomer）有可能成为肽类药物口服转运的有用材料[30]。 |
| Luessen等研究卡波姆（carbomer）934P及其钠盐中和的冰冻干燥物(FNaCarbomer934P)对肽类药物布 舍瑞林小肠吸收的影响，结果发现 卡波姆（carbomer）934P和FNaCarbomer934P分散液与对照缓冲液相比，显著 提高布舍瑞林的肠吸收，生物利用度分别提高19倍和6倍，这是因为 卡波姆（carbomer）能抑制酶的蛋白水解活性， 且能增大肠粘膜上皮的通透性。FNaCarbomer934P树脂中存在的钠离子，使其与钙和锌等二价阳离子结合减少， 从而减少了对酶的抑制活性与 卡波姆(carbomer)934P相比减少了药物的通透性[31]。 |
| Bai等研究发现，卡波姆(carbomer)934P、 卡波姆(carbomer)971P和卡波姆(carbomer)974P均可强烈抑制 结肠中微生物对胰岛素、 降钙素和胰岛素样生长因子1的蛋白水解活性。 |
| 在生理盐水中，1％和4％的卡波姆(carbomer)几乎100％地抑制胰蛋白酶和糜蛋白酶对胰岛素的降解，但是在Tris 缓冲液中， 卡波姆(carbomer)几乎无抑制作用。卡波姆(carbomer)是通过酸化介质环境， 以低于酶活性的理想pH而 产生抑制蛋白降解作用的。胰岛素定位吸收结果表明， 卡波姆(carbomer)可提高胰岛素吸收．显著降低血糖水平。因 此作者认为，有较强生物粘附作用的 卡波姆(carbomer)在肽类药物的口服转运中很有应用价值[32,33]。 |
| 含卡波姆(carbomer)940GE的微乳可增加去氨加压素、蛙鱼降钙素等的肠内吸收，因为卡波姆(carbomer)包在乳滴周 围可增加乳滴与肠壁粘膜的粘附时间，卡波姆(carbomer)的蛋白酶抑制作用和吸收促进作用也有利于药物吸收 [34,35]。 含0．1％卡波姆(carbomer)940GE的鲑鱼降钙素微乳，可显著提高大鼠结肠对降钙素的扩散速率，扩散速率常数为 降钙素生理盐水溶液的3．3倍，麻醉大鼠结肠给予降钙素，测定血浆钙浓度，含卡波姆(carbomer)的微乳与不含 卡波姆(carbomer)的微乳相比，可显著降低血钙水平，并延长了作用时间，药理活性前者为后者的3．7倍，前者的 绝对生物利用度在14。7％，是降钙素溶液生物利用度的7．7倍 [35]。 |
| 说明：引用卡波姆聚合物参考文献 |
