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卡波姆（ carbomer）凝胶剂研究开发进展 凝胶剂不仅可以作为外用局部皮肤吸收的一种剂型，还在其它给药途径方面有所拓展。如对乙酰氨基酚临床常用于治疗感冒、发热、头痛等，其疗效好，见效快，副作用小，但片剂或胶囊剂不利于小儿服用，故有人研制了小儿服用的对乙酰氨基酚凝胶(果冻型)。8名健康男性志愿者交叉服用相当于500毫克剂量的对乙酰氨基酚凝胶和片剂，采用HPLC法测定血药浓度，结果，凝胶剂药动学参数与片剂相似，相对生物利用度为105.1%。采用PVC124为凝胶基质，制成胶浆，加入药液后混合，冷却后即得复方替硝唑凝胶。体外溶出试验表明有缓释作用，且释药时间长，可置入牙床内，用于治疗牙周病，疗效很好。利用卡波姆934为助悬剂制备氢氧化铝凝胶，其稳定性好，克郛本品在贮存期间易发生粘稠和凝聚、不易倾倒等不足。还有人将高效H1受体拮抗剂特非那定以卡波姆941为凝胶基质，制成凝胶滴鼻剂，其粒度小且均匀，分散性好，室温贮存稳定，可有效用于过敏性鼻炎等症的治疗。同样有人以卡波姆940为乳化剂，乙醇为溶剂，用三乙醇胺调节pHG到6.0，制备马来酸氯苯那敏凝胶滴鼻剂，不仅使药物易于分散在鼻粘膜表面，而且增大了粘度，延长药物的停留时间，也不失为治疗过敏性鼻炎的理想新剂型。值得一提的是阿昔洛韦(ACV)，它是第二代核苷类高效广谱抗病毒药，对多种疱疹病毒和乙肝病毒等有效强抑制作用。其被制成片剂、胶囊剂，水溶性和脂溶性都较差，存在体内生物利用度低(15%～30%)、个体差异大等缺点。而其前体药物阿昔洛韦棕榈酸酯(ACV－C16)可增加其脂溶性，制成脂质体凝胶，提高了药物在皮肤内的滞留时间。有人经过实验筛选，采用卡波姆940和甘油润湿研匀后加入ACV－C16脂质体，搅拌溶胀两小时后，调pH到6～7，搅匀制得凝胶脂质体，平均包封率为95.1%，平均粒径为300纳米，对光、湿度稳定性好，但受温度影响较大。另有人对此种凝胶脂质体的透皮效果进行研究，结果证实，其凝胶在皮肤内滞留多(74.8%)，透皮率小(15.62%)。因此得出结论，这种凝胶脂质体可以成为高效、安全的临床治疗水痘、带状疱疹病毒和单纯疱疹病毒引起的皮肤和粘膜感染的难得的新制剂。 |
