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卡波姆(carbomer)的性质和应用


  卡波姆(Carboxgpolmethylene)是丙烯酸与烯丙基蔗糖交联的高分子聚合物。卡波姆作为一种辅料已被英国、美国药典收载[1,2],并已广泛用于制药工业、日化工业及其它有关工业领域。在药剂中主要用作增稠剂、助悬剂和粘合剂,作缓释制剂的骨架材料和阻滞剂,固体制剂的薄膜衣材料,可与HPC合用作为粘膜粘贴剂基质,卡波姆作为一种新型药用辅料可应用于液体制剂、半固体制剂和固体制剂中。

1.卡波姆的性质
    卡波姆根据其聚合度的不同,有各种型号的产品,其性质特征见表1。

卡波姆性质特征:

型 号
分子量
(近似值)
特  征
使用范围
卡波姆940GE
1×106
高粘度、增粘效果好
多用于外用制剂及化妆品
卡波姆941P
1×106
粘度较低,在不同情况下,即
使在离子 性溶液中也可得
到稳定的乳液或混悬液
透皮外用制剂和透明度高低粘度凝胶之
乳化稳定剂,以及日用洗涤、化妆品
卡波姆934GE
3×106
高粘度、稳定性好
对可用于高浓度凝胶、乳液、混悬液
卡波姆934P
4×106
934的高纯制品
用于口服制剂

    卡波姆为白色,疏松状;具酸性、吸湿性和微有特殊臭味,能溶于水、乙醇、甘油。常用浓度为0.1%~3.0%。由于其分子中含大量羧基,故水溶液应特别注意用碱中和后使用,以减少对皮肤、粘膜的刺激。卡波姆的中和剂可用氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钾、硼砂、氨基酸类、极性有机胺类如三乙醇胺。月桂胺和硬脂胺可在非极性系统中作中和剂。中和后的卡波姆水凝胶在pH6~11之间最粘稠,如pH<3或pH>12,粘稠度即降低,强电解质存在亦可降低粘度[4]。凝胶不稳定,暴露于阳光下易生长霉菌并迅速失去粘度,加入抗氧剂可减缓反应。

2 制备方法与应用

    卡波姆广泛应用于药品和化妆品,在药剂中的应用见表2。现用卡波姆934制作一种凝胶型软膏基质,处方及制备方法如下。

卡波姆的应用:

制剂类型
常用浓度
应用范围
液体
0.1~0.5
用作液体制剂增稠及助悬,利用本品与碱性药物成内盐能缓慢释放的性质,制备缓释液体制剂
半固体
0.5~3.0%
利用本品的增稠及胶凝性,用作软膏、霜剂、栓剂的基质
固体
不  定
利用本品的粘性可作片剂的粘合剂;利用成膜性可作颗粒剂、片剂的包衣材料;利用本品与碱性药物反应生产衍生物;用于制备固体长效制剂

  卡波姆934 1g,水45.4g,甘油53.4g,三乙醇胺1.1g。先将树脂溶于水中,待完全溶胀后,加入甘油混匀,或过胶体磨,均匀后,加入三乙醇胺,得透明的凝胶。加三乙醇胺时,尽量减少气泡生成。此基质具水溶性基质的特点,外观透明美观,搽于皮肤上有特别的细腻滑爽感,与皮肤藕合效果极佳。以卡波姆为基质的软膏应贮存于密闭避光的容器内。

    实验曾用卡波姆934P制作一种口腔制剂基质[5],将其经口服做急性毒性、过敏和粘膜刺激等实验,结果LD50值与文献报道一致,说明卡波姆934P作为口服制剂的基质安全。总之卡波姆确作为药用辅料和化妆品原料,有着广阔的应用前景。